ÍNDICE

602. ACCIÓN FARMACOLÓGICA Y DOSIS DE LOS PRINCIPALES ANTIAMEBIANOS

1.- ANTIAMEBIANOS QUE ACTÚAN DIRECTAMENTE EN LA LUZ INTESTINAL

A) DERIVADOS QUINOLÍNICOS

Los derivados quinolínicos son útiles especialmente en disenterías amebianas. Su efecto inmediato provoca remisión de la sintomatología en corto tiempo. Por esta característica, es mejor comenzar tratamientos antiamebianos con estos fármacos para luego continuar con los derivados imidazólicos que actúan a nivel sistémico.

Los derivados quinolínicos no deben usarse en personas con antecedentes de hipertiroidismo. En pacientes que presenten trastornos hepáticos graves no es conveniente su administración por un período mayor a los quince días. Son fármacos que usamos en combinación con compuestos como en caolín y la pectina que siendo antidiarreicos, actúan en forma rápida en las colitis agudas.

Diyodohidroxiquinoleina se debe usar a razón de 650 mg., tres veces al día en adultos en períodos de 10 días como máximo.

Yodohidroxiquinoleina tiene mejor tolerancia y brinda buenos resultados terapéuticos a corto y mediano plazo. Se usa en adultos a la dosis de 250 mg., cada ocho horas por un tiempo no mayor a los diez días. Son fármacos útiles para amebiasis agudas no graves ni complicadas, en las que necesitamos mejorar rápidamente la sintomatología para luego continuar con otro tipo de antiamebianos.

B) DERIVADOS DEL ACIDO ARSANILICO

Este grupo de antiamebianos es otro de los que tiene buena acción a nivel de la luz intestinal. Su efecto extraintestinal es poco importante por lo que no se lo debe usar para estos casos.

El Glicobiarsol (Glicoarsanilato de Bismuto), se usa en casos de colitis o proctocolitis amebianas agudas. Su administración en portadores asintomáticos se recomienda en dosis de 500 mg., cada 8 horas durante 7 días, evaluando siempre el estado clínico.

La Carbarsona (Acido Carbámico Fenil Arsónico), es usado en portadores asintomáticos y en cuadros intestinales poco graves en dosis de 250 mg., cada ocho horas durante 7 días.

Tanto el Glicobiarsol como la Carbarsona no deben usarse en personas con sensibilidad al arsénico. En estos casos encontramos mareos, temblores en las manos, vértigos, espasmos y cólicos abdominales. Cuando esto sucede se debe suspender el tratamiento.

C) DERIVADOS DEL GRUPO DE LAS AMIDAS

El mas usado de este grupo es el Furoato de Diloxanida, que actúa sobre el trofozoito localizado en la luz intestinal. Se recomienda en proctocolitis amebianas acompañadas de disenterías, incluso en amebiasis intestinales sin cuadros disentéricos importantes, en los que ha sido demostrada la presencia del trofozoito en muestras de heces.

Las dosis en adultos, grupo poblacional donde se debe usar el fármaco, es de 500 mg., por vía oral cada ocho horas, durante siete a diez días, dependiendo de la reacción y tolerancia.

En el caso de que además de la amebiasis intestinal se compruebe la existencia de bacterias patógenas que causen una colitis o procto colitis mixta, se puede usar el Furoato de Diloxanida con uno de los antibióticos que actúan coadyuvando la acción de los antiamebianos. En estos pacientes el efecto terapéutico va encamidado a buscar la destrucción tanto de las bacterias como de la ameba histolytica.

Del grupo de antibióticos usados en estos casos la tetraciclina, eritromicina, neonzicina y oxitetraciclinas no han perdido su valor. Se siguen utilizando con buenos resultados en infecciones intestinales de origen bacteriano. Se han obtenido buenos resultados terapéuticos con el uso de ciprofloxacinas incluso con combinaciones de ampicilina y ácido clavulánico.

Los derivados de las amidas o de las anilidas, no deben utilizarse en cuadros de amebiasis de localización extra intestinal por su escasa acción a este nivel.

D) DERIVADOS DE LA EMETINA

Entre los derivados de la emetina el Clorhidrato de Emetina es el más importante. Es un derivado de la ipecacuana que también se obtiene en forma sintética. Dentro de este grupo el más utilizado se presenta en soluciones al 6%. Se administran por vía intramuscular a 1 mg., por Kg., de peso y por día, en un tiempo que va entre los cinco, a los diez días como máximo.

La Dehidroemetina es un compuesto muy útil. Se utiliza en dosis de 1-1,5 mg., por Kg. de peso por día. Se debe administrar en forma subcutánea durante cuatro a ocho días. Recomendamos no exceder en 60­70 mg. diarios como dosis máxima por día.

La administración de estos fármacos se debe realizar en pacientes hospitalizados. Son productos que pueden causar trastornos cardíacos de conducción y es obligado realizar controles electrocardiográficos previos a su utilización.Antes, durante y después del tratamiento se debe evaluar el funcionamiento cardíaco mediante un electrocardiograma a fin de detectar posibles modificaciones del (p-r), depresión de la onda (t), cuadros clínicos de bradiarritmias de diferente grado y sobre todo bloqueos de conducción auriculo ventricular. Adicionalmente se puede encontrar hipotensión arterial y aumento significativo de los ruidos cardíacos en personas sensibles al fármaco.

Son derivados útiles para el tratamiento de las localizaciones intestinales de la ameba. Su acción sobre lesiones cutáneas o cutáneo mucosas en genitales es poco efectiva, su empleo en estos casos es como coadyuvante para tratar las formas intestinales que pueden acompañar las poco frecuentes localizaciones perianales.

2.- ANTIBIÓTICOS QUE ACTÚAN COADYUVANDO LA ACCIÓN DE LOS ANTIAMEBIANOS

Existe un grupo de antibióticos que pueden usarse en cuadros de amebiasis intestinales y cuando además existen organismos enteropatógenos en el mismo paciente.

Es difícil demostrar que fue primero, si la agresión bacteriana que causó una lesión mucosa por donde penetraron las formas agresivas (trofozoitos) de la ameba histolytica, o fue lo contrario. En muchas ocasiones en lugares donde las condiciones de salubridad son

inadecuadas y en pacientes desnutridos, las colitis mixtas son las más frecuentes y en niños la morbi mortalidad más manifiesta.

Las enterocolitis que cursan con fiebre son claramente infecciosas. Son lesiones producidas por verdaderos micro abscesos que se diseminan por la mucosa del colon, propensos a evolucionar hacia procesos sépticos.

Los antibióticos mas usados en estos casos son los del grupo de la Tetraciclina, Eritromicina, Neomicina, Oxitetraciclina, Claritromicina y
Ciprofloxacina, que; siendo de amplio espectro son el complemento ideal de los antiamebianos.

Las amebiasis extraintestinales si no se acompañan de transtornos del tubo digestivo o sino están complicadas con bacteremias intestinales, no deben ser tratadas con este tipo de antibióticos de amplio espectro. Se usan los antiamebianos de acción sistémica junto al cuidado de heridas o lesiones mucocutáneas.

3.- ANTIAMEBIANOS DE ACCIÓN EXCLUSIVA A NIVEL HEPÁTICO

Son fármacos que en los últimos años se usan poco. Dentro de este grupo tenemos los Derivados de la 4-Aminoquinolina y dentro de él el Fosfato de Cloroquina, que es el más importante puesto que tras su absorción a nivel mucoso, se concentra en el hígado, desde donde se eliminan paulatinamente.

El empleo de estos fármacos no se justifica en amebiasis intestinales. Incluso cuando se usaban para tratar abscesos hepáticos amebianos, se conbinaba con antiamebianos de acción intestinal o sistémica. Así se aseguraba la ruptura de la cadena de reproducción amebiana. Han perdido utilidad práctica porque no existen amebas exclusivas de localización hepática.

Estos medicamentos se usan en adultos en dosis de 250 mg. por vía oral cada seis horas durante tres días. Luego se disminuye a dos tomas diarias durante dos semanas. Los efectos indeseables son la presencia de depósitos lenticulares del fármaco, náuseas y vómitos suelen desaparecer cuando se suspende su ingesta. En forma más grave se encuentran discrasias sanguíneas, transtornos visuales, cólicos con calambres musculares. La poca utilización de estos fármacos no guarda relación con la cantidad de sus efectos indeseables sino mas bien con su escasa utilidad práctica.

4.- ANTIAMEBIANOS DE ACCIÓN SISTÉMICA

A) DERIVADOS IMIDAZÓLICOS

a)     METRONIDAZOL

En los últimos años el Metronidazol es indiscutiblemente el fármaco antiamebiano más usado y el de mayor éxito. En pacientes mayores de doce años y en adultos la dosis va de 750 mg., a 1,5 gr., divididos en tres tomas diarias por un tiempo de siete a diez días en amebiasis intestinal moderada o grave. En pacientes pediátricos se puede usar las suspensiones de Metronidazol al 4% o al 8%, en cuyo caso, una cucharadita pequeña nos da 125 mg., o 250 mg. una cucharada La dosis en estos casos es de 40 a 50 mg./Kg. de peso/día. En un niño de 20 Kilos de peso que se calcule a 40 mg./Kg. su dosis diaria será de 800 mg., de Metronidazol, si usamos la suspensión al 8% vale decir que administraremos una cucharadita cada 8 horas por un tiempo de siete a diez días, dependiendo de la respuesta clínica.

El Metronidazol no debe utilizarse durante el embarazo especialmente en el primer trimestre. Tampoco en pacientes con  discrasias sanguíneas o con trastornos del sistema nervioso central o procesos epilépticos del tipo del pequeño y gran mal.

Cuando el paciente recibe Metronidazol en cualquiera de sus presentaciones, no puede ingerir ningún tipo de bebidas alcohólicas. De hacerlo se presenta el "efecto antabús" caracterizado por angustia, taquicardias, sudoración profusa, rubicundez y desesperación que asusta al paciente y confunde al médico si no ha realizado un conecto interrogatorio. Esta reacción Alcohol- Metronidazol ha sido usada como forma de tratamiento en pacientes alcohólicos. Sin que se percaten se les administra una pequeña dosis del fármaco en sus comidas; al beber se presentan las reacciones antes mencionadas que se relacionan con la ingesta del alcohol y esto induce a no ingerirlo.

El Metronidazol se ha comercializado mucho los últimos años. Su valor terapéutico es extraordinario en la amebiasis intestinal, extraintestinal y en las complicaciones graves. En su presentación parenteral es útil en el tratamiento de sépsis por su gran acción sobre anaerobios. Existen varias presentaciones comerciales; comprimidos de 250mg. y 500mg.. Suspensiones de uso oral en concentraciones de 4% y 8% . Inyectable en concentraciones del 5% con 500mg. en soluciones de 100 ml. y de 1,5 gr. en soluciones de 300 ml.. La presentación de Metronidazol en óvulos vaginales tiene una concentración de 500 mg.; se usan para el tratamiento de otros protozoarios como la Tricomona Vaginalis.

b)     TINIDAZOL

Una exlente alternativa para el tratamiento de la amebiasis intestinal y extra intestinal es el Tinidazol, fármaco de uso fácil y con pocos efectos colaterales.

Se presenta en tabletas de 500 mg. y comprimidos de 1 gr. para uso en adultos. Existe la presentación en suspensión en concentraciones de 200 mg., por cada ml. para uso pediátrico. La dosis en adultos es de 2 gramos diarios durante dos días para las localizaciones intestinales y tres días para las extra intestinales de la ameba histolytica.

Somos partidarios del uso de este fármaco en pacientes mayores de 12 años de edad con buen peso. De decidirse su empleo en pacientes pediátricos la dosis recomendada es de 40-50 mg./Kg./día usados durante 3 a 5 días en amebiasis intestinales.

Su uso se contraindica en el embarazo y en pacientes con cuadros neurológicos graves. Las reacciones a la ingesta del medicamento junto con alcohol, no son tan dramáticas como con el metronidazol.

c)      SECNIDAZOL

Es un medicamento de comprobada eficacia en el tratamiento antiamebiano. Se presenta en tabletas de 500 mg. y se recomiendan dosis de 2 gr., en una sola toma en pacientes mayores de 12 años de edad.

El Secnidazol es útil para tratamientos preventivos y periódicos cada seis o doce meses, en personas expuestas a sufrir una amebiasis. La facilidad de tomarlo en un solo día y la ausencia de reacciones indeseables, ayuda a utilizarlo para la prevención de las progresiones amebianas intestinales.

En pacientes pediátricos también se puede utilizar la administración en un solo día. Contamos con tabletas pediátricas de 250 mg. y la dosis recomendada es de 20 a 30 mg./Kg.. Este fármaco no debe utilizarse en el primer trimestre del embarazo y tampoco en personas con antecedentes de enfermedades neurológicas importantes. Las reacciones adversas son escasas y se pueden utilizar con mucha confianza en adultos que no tendrán limitaciones laborales el día de la toma del producto.

d)     ORNIDAZOL

Es un fármaco de gran utilidad en el tratamiento de la amebiasis intestinal. Se presenta en comprimidos de 500mg. y se usa en adultos a la dosis de un comprimido cada ocho horas por tres a cinco días. Otro esquema es la administración de un comprimido de 500mg. por vía oral cada doce horas durante cinco días.

El Ornidazol también se presenta en ampollas de lgr. y es útil para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal y para las complicaciones infecciosas graves por anaerobios. Su uso se contraindica en el primer trimestre del embarazo, en personas con antecedentes de enfermedades neurológicas graves y en afectos de discrasias sanguíneas. Su utilización en niños es limitada; en estos pacientes preferimos utilizar otro tipo de medicación anti amebi ana.

Los efectos colaterales en los adultos son escasos y no interrumpen el normal desempeño diario. Se utiliza sin problema en régimen ambulatorio porque prácticamente no se producen efectos colaterales.

Las repercusiones de los derivados del Imidazol: metronidazol, tinidazol, secnidazol y ornidazol, son la presencia de sabor metálico luego de la ingesta del fármaco, decaimiento por hipoglicemia pasajera, mareos y vértigos. Los cólicos, náuseas y vómitos reportados como efectos indeseables, no se observan con frecuencia y muchas veces se trata de síntomas relacionados con el proceso amebiano. Las manifestaciones orgánicas debido al uso de estos u otros fármacos dependen de la sensibilidad de cada paciente y la suspensión del tratamiento elimina las molestias en la mayoría de los casos.

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